Inhibitorii pompei de protoni: medicamente și caracteristicile lor

Pentru tratamentul diferitelor boli legate de acid ale tractului gastro-intestinal, este necesar să se mențină un pH constant al sucului gastric timp de cel puțin 18 ore pe zi. De aceea, pentru a scăpa cu succes de esofagită de reflux, trebuie să fie de peste 4 ani, pentru vindecarea ulcerelor gastrice și duodenale - 3. Odată cu eradicarea H. pylori (bacterii care contribuie la dezvoltarea gastritei, ulcerului peptic și a altor patologii ale stomacului), pH-ul stomacului Sucul a fost de peste 5. Obținerea menținerii pe termen lung a acidității necesare utilizând inhibitori ai pompei de protoni (PPI). Acestea sunt cele mai eficiente dintre toate medicamentele care au efecte antisecretorii.

Ce medicamente sunt legate de IPP

Compoziția sucului gastric este acid clorhidric. Este produsă în stomac. La început, celulele parietale secretă ioni de clor și ioni de potasiu. Apoi, folosind enzima H + / K + -ATP, ionii de potasiu sunt înlocuiți cu protoni de hidrogen. Procesul complex de transport al hidrogenului și de producere a acidului clorhidric se numește pompă de protoni. Pentru a preveni începerea secreției de acid, se utilizează medicamente antisecretoare speciale.

Inhibitorii pompei de protoni (inhibitori H + / K + -ATPază) creează o legătură covalentă cu enzima care transportă hidrogen, blocând în cele din urmă secreția de acid clorhidric. Derivații de benzimidazol au acest efect:

  • Omeprazol (Omez, Oprazol, Gastrozol, Ultop);
  • Pantoprazol (Zovant, Pangastro, Panzol, Panteks);
  • Lansoprazol (Lanzap, Normitsid, Lanzerol);
  • Rabeprazol (Pariet, Barol, Razol);
  • Esomeprazol (Esomealox, Nexium, Esosol);
  • Dexansoprazol (Dexilant).

Primul IPP care a fost utilizat în scopuri clinice a fost Omeprazolul. A fost sintetizată în 1979 în Suedia. Și în 1988, un nou grup de medicamente - inhibitori ai pompei de protoni - a fost recunoscut ca fiind cel mai eficient pentru tratamentul stărilor dependente de aciditate.

Au început să creeze alte medicamente care inhibă H + / K + -ATP-azu. În 1991, Franța a creat Lansoprazol, în 1994 - Pantoprazol (Germania), în 1996 - Rabeprazole (Marea Britanie).

Acum, în practica clinică, se utilizează izomerul de omeprazol, Esomeprazol, sintetizat în 2001 în Suedia. Acest medicament este considerat cel mai eficient, biodisponibilitatea acestuia este mai mare, reduce secreția de acid clorhidric pentru o perioadă mai lungă de timp.

Pentru ce este prescris IPP?

Aciditatea crescută a sucului gastric sau intrarea acestuia în esofag (cu reflux) încalcă protecția membranei mucoase. Ca urmare, se formează ulcere, care sunt periculoase de complicații precum perforarea, sângerarea și aceste condiții pot fi fatale. În cel mai bun caz, partea afectată a organului va fi rezecată.

Pentru a reduce secreția de acid clorhidric, aplicați PPI. Acestea sunt prescrise pentru astfel de condiții legate de acid:

PPI nu numai că reduc secreția de acid clorhidric, ci suprimă producția de pepsinogen, reducând cantitatea de suc gastric. Omeprazolul și analogii acestuia inhibă creșterea N. pylori, sporesc efectul unor antibiotice. Prin urmare, PPI este prescris în combinație cu alte medicamente pentru eradicarea Helicobacter pylori.

IPP este folosit pentru a diagnostica condițiile dependente de aciditate. Aplicați testul omeprazolovy. Regresia simptomelor bolii (arsuri la stomac) apare în a 3-5-a zi după administrarea a 40 mg de omeprazol. Dacă acest lucru nu se întâmplă, cauza este și alte patologii.

Caracteristicile utilizării IPP

Toate IPP sunt promedicamente. Ei nu acționează imediat. În primul rând, sub influența acidului, acestea trec în forma activă - sulfenamida. Și această substanță blochează deja enzima implicată în sinteza acidului clorhidric. Pentru ca medicamentul să funcționeze, ar trebui să luați în considerare caracteristicile IPP:

  1. Pentru ca inhibitorii pompei de protoni să fie activi, este necesar un mediu acid (pH-ul sucului gastric nu trebuie să fie mai mare de 4). Prin urmare, este inutil să le folosiți în combinație cu alte medicamente antisecretori.
  2. Este necesar să luați medicamentul pe stomacul gol, cu o jumătate de oră înainte de micul dejun. Beți o dată pe zi. Medicamentul inhibă mult timp producerea de acid clorhidric în stomac.
  3. Toate IPP sunt slab alcaline. Sub influența acidului clorhidric, forma activă de benzimidazol este transformată în sulfenamidă, care formează o legătură ireversibilă cu H + / K + -ATP-ase. Pentru ca pompa de proton să înceapă din nou să funcționeze, este necesară actualizarea moleculei acestei enzime. Este nevoie de aproximativ 30-48 de ore. Prin urmare, IPP pentru o lungă perioadă de timp stabilit un anumit pH de suc gastric. Nivelul acidității depinde de doza medicamentului.
  4. IPP afectează absorbția anumitor medicamente. Acestea accelerează absorbția digoxinei, antibiotice aparținând grupului de macrolide; încetinește absorbția de ampicilină, atazanavir, ketoconazol, suplimente de fier.
  5. După eliminarea IPP, secreția de acid clorhidric se restabilește în 3-5 zile.

Toate IPP într-un timp scurt elimină un astfel de simptom neplăcut, cum ar fi pirozis. Dar nu ar trebui, atunci când apare acest semn, să mergeți imediat la farmacie și să cumpărați Omeprazol sau analogii moderni. Asigurați-vă că treceți printr-un diagnostic complet și eliminați prezența unei tumori maligne. IPP maschează simptomele acestei boli periculoase, ceea ce face dificilă diagnosticarea mai devreme. Și inhibitorii pompei de protoni au contraindicații pentru utilizare și pot provoca reacții adverse.

Efectele secundare ale IPP

Înainte de a vă aloca IPP, medicul determină raportul beneficiu-rău. Aceste medicamente nu sunt recomandate copiilor însărcinați și care alăptează sub vârsta de 14 ani. Acestea sunt strict contraindicate la hipersensibilitate la derivații de benzimidazol.

Folosirea IPP provoacă uneori efecte secundare:

  • dureri abdominale;
  • diaree;
  • greață;
  • flatulență;
  • gura uscata;
  • erupție cutanată, mâncărime;
  • cefalee, amețeli;
  • somnolență;
  • durere la articulații, mușchi;
  • slăbiciune.

Deoarece PPI reduc absorbția sărurilor de fier, anemia de deficit de fier poate să apară din cauza medicamentelor prelungite.

Majoritatea efectelor secundare sunt pe termen scurt și se opresc după terminarea cursului terapeutic. Uneori, cu utilizarea prelungită a IPP apare:

  • hiperplazia nodulară a celulelor mucoasei gastrice;
  • hepatita de droguri;
  • gastrita atrofică progresează.

Prin urmare, înainte de a lua medicamente este necesară consultarea medicului.

concluzie

IPP elimină eficient și rapid episoadele de arsură în picior, contribuie la cicatrizarea rapidă a ulcerelor și chiar inhibă creșterea bacteriilor care provoacă gastrită. Acestea au mai puține efecte secundare și durează mai mult decât alte medicamente antisecretori. Dar nu ar trebui tratate independent.

Dacă apar simptome de afecțiuni legate de acid (dureri sub stern, arsuri la stomac, sângerări din esofag, stomac), este necesar să se efectueze un diagnostic pentru a identifica cauza acestor simptome. Și ce fel de cercetare este necesar, un gastroenterolog vă va recomanda. După examinare, medicul va determina fezabilitatea administrării inhibitorilor pompei de protoni.

În programul "Live sănătos!" Cu Elena Malysheva pe IPP:

Grupa farmacologică - inhibitori ai pompei de protoni

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Preparatele din această grupă inhibă H + -K + -ATPaza (pompa de protoni) pe membrana apicală a celulelor parietale ale mucoasei gastrice. Această enzimă transportă ionii de hidrogen din celula parietală în lumenul stomacului. Selectivitatea înaltă a inhibitorilor pompei de protoni se datorează faptului că activarea lor este posibilă numai la pH acid (+ -K + -ATPazei și inhibă etapa finală a secreției acide. Inhibarea acidului cu aceste medicamente nu depinde de starea receptorilor (H2, m3 și altele) pe membrana de bază a celulelor parietale. Protoni de inhibare a pompei de omeprazol, lansoprazol, pantoprazol ireversibil, rabeprazol - parțial reversibil (complex cu H + -K + -ATPaza poate disocia). Inhibitorii pompei de protoni inhibă în funcție de doză secreția de acid clorhidric, atât bazală (noaptea și ziua), cât și stimulată (indiferent de tipul stimulului). Evitați în mod eficient secreția crescută după o masă. Întreruperea medicamentului nu este însoțită de un fenomen de rebound și producția de acid este restaurată în câteva zile (după sinteza moleculelor H + -K + -ATPase noi). Inhibitorii H + -K + -ATPazelor asigură realizarea remisiunii clinice și endoscopice în toate bolile legate de acid, inclusiv care necesită terapie prelungită sau în curs de desfășurare. Ei mențin pH-ul în stomac în limitele favorabile vindecării ulcerelor gastrice sau duodenale pentru o lungă perioadă de timp în timpul zilei. Tratamentul a fost o îmbunătățire rapidă a sănătății (dispare sindromul de durere și dispepsie), normalizarea starea morfofuncțională a mucoasei gastrice, scurtarea cicatrici de ulcer peptic. Utilizarea bolii de reflux gastroesofagian ajută la reducerea timpului de expunere a acidului clorhidric în esofag, slăbind proprietățile dăunătoare ale conținutului stomacului. Durata inhibării secreției intragastrice (pH mai mare de 4), ajungând la 12 ore, oferă posibilitatea vindecării esofagitei erozive în decurs de 8 săptămâni. Medicamentele sunt eficiente în tratamentul refractar al tratamentului H2-blocante. Acestea măresc concentrația de agenți antibacterieni în mucoasa gastrică și, menținând în același timp valori ridicate ale pH-ului, măresc activitatea unui număr de antibiotice. Aceasta creează condiții optime pentru manifestarea efectelor componentelor antibacteriene care sunt incluse în schemele de eradicare a terapiei antihelicobacter (triple sau quadroterapie). Inhibitorii H + -K + -ATPazelor au, de asemenea, un efect propriu anti-helicobacter (inhibă creșterea Helicobacter pylory in vivo, care acționează asupra sistemului ATPază al bacteriilor). Întorcându inhibitori H + -K + -ATPaza in asociere se recomanda terapia de eradicare pentru ulcer gastric și ulcer duodenal asociat cu H. pylori în exacerbare și remisiune sângerare ulcer peptic, gastrită Helicobacter pylori cu modificări severe ale mucoasei gastrice, gastric maltomah grad scăzut malignitate, după îndepărtarea endoscopică a unei tumori la stomac. Inhibitorii H + -K + -ATPazelor afectează rezultatele diagnosticării infecției cu H. pylori prin metode biochimice. Prin urmare, testele de urează pentru controlul caracterului complet al eradicării H. pylori pot fi efectuate nu mai devreme de 4 săptămâni după terminarea tratamentului. Inhibitorii pompei de protoni a preveni deteriorarea membranei mucoase a stomacului și AINS duoden reduce frecventa gastro-intestinale recurente sangerare (complicație a ulcerului peptic), în special dacă eradicarea H. pylori a fost realizată în timpul tratamentului. În pancreatita cronică, ameliorarea efectivă a durerii este suprimată prin suprimarea secreției și reducerea presiunii intraspațiale. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate fi însoțită de hipergastrinemie și o creștere a nivelului de pepsinogen I în ser (mai puțin pronunțată după eradicarea H. pylori). La 2-3 săptămâni după oprirea tratamentului, nivelul gastrina serică revine la valoarea inițială. Pentru a reduce severitatea hipergastrinemiei, se recomandă ca inhibitorii H + -K + -ATPază să fie combinați cu analogi sintetici ai PG (misoprostol) sau pirenzepină. Inhibitorii H + -K + -ATPazelor pot reduce funcția de evacuare a motorului din stomac datorită hipomotilinemiei. Utilizarea îndelungată ar trebui să ia în considerare posibilitatea de atrofie a mucoasei gastrice, Campylobacter gastroenterita nehelikobakternyh reproducere excesivă și colonizarea bacteriilor în mucoasa gastrică și tulburările intestinale și echilibrul dinamic al microflorei colonului.

Lista de medicamente - inhibitori ai pompei de protoni - cu o descriere

Inhibitorii pompei de proton (PPI) pe piața farmaceutică modernă sunt izolați sub formă de capsule sau tablete. Aceste medicamente pot fi utilizate numai conform instrucțiunilor medicului curant. Veți afla mai multe despre medicamente din articolul nostru.

Patologiile mucoasei gastrice, care au apărut din cauza încălcării acidității sucului gastric, sunt tratate cu inhibitori ai pompei de protoni. Preparatele din acest grup sunt prescrise pentru diferite afecțiuni ale stomacului (ulcer, gastrită, gastroduodenită, esofagită de reflux, eroziunea esofagului etc.), acțiunea lor fiind menită să reducă producția de suc gastric.

În plus, inhibitorii pompei de protoni sunt folosiți neapărat în terapia complexă cu medicamente antibacteriene pentru eradicarea bacteriei Helicobacter Pylori, precum și în cazul medicamentelor sistematice care afectează negativ activitatea stomacului și a intestinelor.

Cum funcționează drogurile

Medicamentul se administrează pe cale orală, consumând o cantitate suficientă de apă. Ingredientul activ al medicamentului intră în intestin, după care este absorbit în sânge. Mai mult, substanța activă a medicamentului pătrunde în mucoasa gastrică.

Trebuie observat că în primele zile după începerea administrării inhibitorilor pompei de protoni, pacientul nu observă nicio modificare pozitivă. Acest lucru se datorează în primul rând faptului că aceste pastile au un efect cumulat, adică încep să acționeze cu forța maximă după ce o cantitate suficientă de substanță activă sa acumulat în secreția de suc gastric.

Aceste medicamente sunt utilizate în tratamentul complex cu probiotice, enzime și medicamente antiacide, uneori cu antibiotice.

Indicații pentru utilizare

Gastroenterologul prescrie inhibitori de protoni în cazul în care patologia stomacului este cauzată de o schimbare a nivelului de aciditate al sucului gastric. Această caracteristică se găsește de obicei în următoarele boli ale tractului gastro-intestinal:

  • arsuri la stomac cronice;
  • gastrită de diverse etiologii;
  • gastroduodenită;
  • prezența ulcerului gastric sau duodenal.

În ciuda faptului că inhibitorii pompei de protoni produc foarte rar efecte secundare, au o listă minimă de contraindicații, se recomandă utilizarea acestui medicament numai pe bază de rețetă.

Contraindicații de primit

Inhibitorii pompei de protoni au o listă standard de contraindicații:

  • Adnotarea oficială la IPP afirmă că utilizarea fondurilor este categoric nerecomandată pentru femeile care poartă un copil, precum și când alăptează un copil.
  • Nu puteți trata stomacul cu aceste medicamente copiilor cu vârsta sub 12 ani.
  • De asemenea, în lista contraindicațiilor există o linie care se referă la intoleranța individuală a substanței active. În acest caz, medicul schimba pastilele pentru cele similare.

Reacții adverse posibile

Fiecare grup de blocante se caracterizează prin efecte secundare individuale. Trebuie remarcat faptul că acestea sunt destul de rare. Luați în considerare cele principale:

  • greață;
  • pierderea apetitului;
  • dureri de cap;
  • constipație sau diaree;
  • vărsături;
  • durere în stomac;
  • reacție alergică sub formă de erupție cutanată.

IPP eficientă

Inhibitorii pompei de protoni pot fi împărțiți în cinci grupe. Diferența lor este substanța activă și cantitatea acesteia. În funcție de ingredientul activ, regimul de dozare, cursul tratamentului sau doza medicamentului poate varia. Toate tipurile existente de inhibitori au ca scop reducerea producției de suc gastric. Luați în considerare lista celor mai eficiente medicamente.

Droguri bazate pe lansoprazol

Diferența acestui grup este absorbția ridicată. Aceste instrumente includ Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin și altele.

Să ne ocupăm de cele mai populare medicamente bazate pe lansoprazol:

  • Akrilanz. Medicamentul este disponibil sub formă de capsule. Pachetul conține 30 mg. ingredient activ. Într-un singur blister există 10 comprimate. Producătorul produce medicamentul în cutii de 10, 20 sau 30 de capsule. Conform adnotărilor oficiale, medicamentul este recomandat să bea o dată pe zi. În funcție de gravitatea bolii, regimul și tratamentul pot fi ajustate de medicul curant.
  • Lantsid. Mijloace pentru tratamentul bolilor legate de acid ale tractului gastrointestinal, produse în capsule. Compoziția unei capsule conține 15 mg. ingredient activ. Doza de medicament este concepută pentru o singură doză. Pentru boli grave, medicul poate crește doza.
  • Epicur. Fiecare capsulă a acestui inhibitor al pompei de protoni conține 30 mg. ingredient activ. Un ambalaj conține 10 capsule. Metoda de administrare și doză nu diferă de analogii mijloacelor menționate mai sus.

Medicamente pe bază de omeprazol

Până în prezent, cele mai populare mijloace, care este prescris pentru creșterea secreției de suc gastric, precum și în prezența ulcerului gastric. Multe studii au dovedit eficacitatea acestui medicament. Medicamentele cu acest ingredient activ au avantajul unui cost redus.

Există astfel de comprimate cu substanța activă "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Ortanol, Helicid etc.

Luați în considerare unele dintre numele acestor inhibitori ai pompei de protoni:

  • Omez. Capsulele unei noi generații conțin un ingredient puțin mai activ, comparativ cu medicamentele bazate pe lansoprazol. Într-o capsulă - 40 mg. ingredient activ. Aplicați o dată pe zi. Această doză este suficientă pentru a inhiba producerea de acid în timpul zilei și în timpul nopții. Cursul tratamentului este determinat de medicul curant.
  • Bioprazol. Într-o capsulă există 20 mg. ingredient activ. Un inhibitor al pompei de protoni reduce în mod eficient producția de acid. Pe zi trebuie să beți doar o capsulă.
  • Omezol. Un inhibitor al pompei de protoni contribuie la inhibarea producției de acid clorhidric. Compoziția unui comprimat conține 40 mg. ingredient activ. Luați o capsulă pe zi. În unele cazuri, medicul recomandă administrarea de două ori a medicamentului.
  • Losek. Într-o capsulă - 30 mg. ingredient activ.

Medicamente pe bază de pantoprazol

Grupul proton are o particularitate - ele influențează cu atenție mucoasa gastrică. Din acest motiv, cursul tratamentului poate fi lung, pentru a evita posibile recidive.

Acest grup include: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Ploref, Ultera, Pantaz etc.

Să ne ocupăm de unele medicamente pe bază de pantoprazol:

  • Kontrolok. Inhibitorul este disponibil sub formă de tablete. O capsulă poate conține 20 sau 40 mg. ingredient activ. În funcție de diagnostic, metoda de administrare și dozajul pot varia.
  • Nolpaza. Disponibil în doze de 20 și 40 mg. Particularitatea acestui medicament - recepția acestuia este interzisă până la vârsta de 18 ani. Utilizați-o o dată pe zi, de preferință dimineața.
  • Ultera. Protonul inhibitor al pompei este un analog al lui Nolpazy. Dozajul și metoda de administrare sunt identice.

Preparate pe bază de rabrazol

Mijloacele acestui grup se supun efectiv sarcinii.

Printre medicamentele pe bază de rabeprazol se numără: Zolispan, Ontime, Pariet, etc.

Să descriem în detaliu efectul anumitor medicamente pe bază de rabeprazol:

  • Beret. Protonul inhibitor al pompei conține 20 sau 40 mg. ingredient activ. Medicamentul este prescris o dată sau de două ori pe zi, în funcție de scopul terapiei.
  • Zulbeks. Disponibil sub formă de tablete, compoziția are 20 mg. substanță activă. Medicamentul este adesea prescris pentru tratamentul ulcerelor. Pentru un tratament eficient, este suficientă o singură doză de medicament, de preferat dimineața.
  • Rabelok. Adesea prescris ca o prevenire a dezvoltării ulcerului gastric sau a ulcerului duodenal. Conține doar 15 mg. ingredient activ.

Medicamente pe bază de esomeprazol

Particularitatea acestui grup este că componentele active ale produselor rămân în organismul uman o perioadă lungă de timp. Din acest motiv, medicii prescriu de obicei o doză minimă o dată pe zi.

Mijloacele acestui grup includ: Neo-Zext, Canon Esomeprazol și alții.

Cele mai populare medicamente pe bază de esomeprazol sunt după cum urmează:

  • Nexium. Principala indicație pentru tratament este boala de reflux gastroesofagian. Disponibil în doze de 20 mg. Dezavantajul acestui instrument este prețul destul de ridicat. Un pachet costă aproximativ 1500 de ruble.
  • Emanera. Alocați de două ori pe zi. Conține 20 mg. ingredient activ. Pe baza feedback-ului consumatorilor, se poate concluziona că produsul are o eficacitate bună, dar un cost destul de ridicat.

Astăzi, medicii și pacienții preferă medicamente pe bază de lansoprazol și pantoprazol. Acest grup produce foarte rar efecte secundare și este potrivit pentru aproape fiecare persoană. În plus, cursul tratamentului cu capsule pe baza acestor ingrediente active este mult mai scurt. Amintiți-vă că orice inhibitor al pompei de protoni trebuie să fie numit numai de către medicul curant, după un examen de diagnosticare.

Blocante pompe de protoni: medicamente

O pompă de protoni (pompa de protoni) este o proteină care are o structură enzimatică și schimbă ioni de hidrogen încărcați pozitiv pentru ionii de potasiu pozitivi, indiferent de activitatea și stimularea receptorilor localizați pe stratul membranar bazal al celulelor secretoare. Medicamentele care blochează activitatea acestei proteine ​​inhibă funcția secretorie și sunt utilizate pentru tratamentul combinat al afecțiunilor, ale căror simptome și manifestări depind de aciditatea mediului gastric. Acestea reduc secreția de acid clorhidric în lumenul tractului gastro-intestinal datorită inhibării pompei de protoni în celulele membranei epiteliale a stomacului.

Blocante pompe de protoni: medicamente

Medicamentele din acest grup au fost folosite în practica gastroenterologică nu cu mult timp în urmă. Pentru prima dată, un medicament capabil să suprime activitatea H + / K + -ATP-azei a fost obținut experimental în 1974. Un an mai tarziu, drogul a fost eliberat in circulatie industriala si a inceput sa fie pus in practica, iar expertii au recunoscut IPP ca principalul grup de medicamente pentru controlul acizilor. Blocanții de masă ai pompelor de protoni au început să fie utilizați din 1988, iar studiile efectuate în următorii cinci ani au permis abandonarea terapiei chirurgicale ca principală metodă de tratament a ulcerului peptic.

Omeprazolul - istoric primul inhibitor al pompei de protoni

Indicații pentru utilizare

Toate medicamentele care aparțin grupului de inhibitori ai pompei de protoni (protoni) au aceleași indicații pentru administrare. În majoritatea cazurilor, aceste medicamente sunt incluse în regimul combinat de tratament pentru gastrită - o inflamație infecțioasă sau traumatică a mucoasei gastrice, cu posibila implicare a stratului submucosal în proces. Gastrita apare aproximativ la fiecare al patrulea locuitor al așezărilor mari, prin urmare, utilizarea IPP în gastroenterologie poate fi considerată masivă la această categorie de pacienți.

Mecanismul de acțiune al IPP

Anumiți blocanți ai pompei de protoni pot fi utilizați pentru eradicarea bacteriei Helicobacter pylori, patogenul principal al inflamației infecțioase în stomac, rezistent la efectele mediilor acide și la cele mai multe medicamente antibacteriene. Protocolul pentru tratamentul gastritei infecțioase include trei linii, în fiecare dintre care inhibitorii pompei de protoni sunt utilizați în combinație cu alte medicamente (preparate de bismut, antibiotice) strict conform unei scheme specifice.

Helicobacter pylori bacteriană insidioasă

Alte indicații pentru prescrierea IPP sunt:

  • duodenită (un tip de enterită caracterizată prin leziuni ale duodenului);
  • secreția crescută de gastrină, care se dezvoltă pe fondul creșterii formării tumorilor în pancreas (adenomul ulcerogen al pancreasului);
  • ulcerarea membranei mucoase a stomacului sau a secțiunilor inițiale ale intestinului subțire;
  • boala de reflux gastroesofagian (patologie recurentă care apare pe fundalul slăbirii mușchilor sfincterului esofagian și manifestată prin aruncarea regulată a conținutului gastric în esofag);
  • pancreatită cronică;
  • tulburări dispeptice (ca tratament simptomatic).

IPP poate fi utilizat pentru tratamentul afecțiunilor tubului esofagian, însoțit de formarea de site-uri epiteliale cilindrice. Astfel de patologii, cum ar fi esofagul Barrett, sunt condiții precanceroase și pot necesita utilizarea prelungită a blocantelor pompei de protoni.

Este important! PPI în unele cazuri poate fi utilizat pentru a trata boala de reflux gastroesofagian, care este o complicație a ischemiei gastrice. Patologia se dezvoltă pe fundalul tulburărilor circulatorii din vasele pereților gastrici și poate duce la necroza tisulară completă.

Boala de reflux gastroesofagian (GERD)

Lista de medicamente și instrucțiuni scurte

Mai jos este o prezentare generală a principalelor grupuri de medicamente legate de blocarea pompelor de protoni, precum și instrucțiuni scurte de utilizare.

Medicamente pe bază de pantoprazol

Pantoprazolul este unul dintre cei mai cunoscuți inhibitori ai pompei de protoni, care este utilizat pe scară largă la pacienții cu gastrită cronică, pancreatită și ulcer gastric și ulcere intestinale. În cazul în care preparatele de pantoprazol sunt prescrise pentru o perioadă lungă de timp, este important să se considere că acestea reduc absorbția de vitamina B12 și poate provoca anorexie la pacienții cu masă corporală redusă.

Tabel. Preparatele de pantoprazol și doza lor.

Fiți atenți! Medicamentele care conțin pantoprazol nu trebuie utilizate în timpul sarcinii și alăptării, precum și la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani. Pantoprazolul ar trebui să fie prescris cu atenție persoanelor vârstnice și bătrâne, ca și în cazul utilizării pe termen lung în această categorie de pacienți, riscul bolii renale severe crește până la disfuncția lor completă. Este interzisă administrarea acestor medicamente cu unele medicamente antivirale utilizate pentru tratamentul infecției cu HIV, de exemplu Atazanavir.

"Omeprazolul" și analogii acestuia

"Omeprazolul" este considerat cel mai popular medicament pentru tratamentul bolilor legate de acid ale tractului gastro-intestinal. Instrumentul este utilizat pentru tratamentul ulcerelor peptice ale intestinului și stomacului și poate fi utilizat pentru corectarea tulburărilor nespecificate în sistemul digestiv, însoțite de dureri în stomac, arsuri la stomac, regurgitare acidă și alte simptome de creștere a secreției de acid clorhidric. Medicamentul este disponibil sub formă de capsule care conține omeprazol 20 mg și are un cost foarte scăzut (aproximativ 24 de ruble), ceea ce, în majoritatea cazurilor, îl constituie medicamentul ales pentru tratarea diferitelor categorii sociale de pacienți.

Doza zilnică de medicamente omeprazol este de 20-40 mg (1-2 capsule). Durata tratamentului depinde de boala de bază și de complicațiile asociate. Cursuri scurte (până la 7-10 zile) sunt prescrise în timpul exacerbării ulcerului peptic, precum și pentru eradicarea Helicobacter pylori (în combinație cu antibiotice). Utilizarea prelungită (până la șase luni) este indicată pentru formele recurente de esofagită de reflux - în acest caz, medicamentul este aplicat 1 capsulă pe zi.

Analogii de "omeprazol" sunt:

  • Ortanol (342 ruble);
  • Omez (73 ruble);
  • "Ultop" (116 ruble);
  • Omitoks (118 ruble);
  • Ulkozol (269 ruble);
  • "Losek" liofilizat (1662 ruble).

Este important! Utilizarea prelungită a Omeprazolului și a analogilor acestuia afectează negativ sistemul musculo-scheletic și crește riscul leziunilor și fracturilor osoase (în special articulațiile șoldului).

Eficacitatea rabeprazolului și a substituenților acestuia

Rabeprazolul este o substanță sub formă de sare de sodiu din grupul de blocanți ai pompei de protoni, care are un efect anti-ulcer. Drogurile bazate pe acesta nu sunt utilizate atât de mult pentru tratamentul patologiilor tractului gastrointestinal, deoarece biodisponibilitatea acestuia este cu 10-15% mai mică comparativ cu omeprazolul și pantoprazolul. Cu toate acestea, medicamentul are multe avantaje, de exemplu:

  • nu are un efect stimulativ și inhibitor asupra sistemului nervos central și asupra funcției respiratorii;
  • blochează etapa finală a producției de acid clorhidric;
  • are o similitudine chimică mare cu celulele grase;
  • penetrează cu ușurință în celulele parietale ale stomacului și crește secreția de bicarbonat.

Efectul Rabeprazolului începe la 40-60 de minute după administrarea acestuia. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în 2-4 ore de la administrarea orală sau parenterală. Doza de "Rabeprazol" și analogii acestuia este de 10-20 mg pe zi. Cursul terapiei depinde de diagnosticul principal, stadiul său, gradul de deteriorare a stomacului și a intestinelor și aciditatea mediului gastrointestinal. Experții consideră că durata optimă de administrare a Rabeprazolului este de la 4 săptămâni la 2 luni.

Tabel. Analogi de "Rabeprazol" și costul lor.

Portabilitatea IPP

În majoritatea cazurilor, blocanții pompei de protoni sunt bine tolerați de către pacienți, deși incidența efectelor secundare la diferite grupe de vârstă poate varia de la 13 la 31%. Cel mai adesea, reacțiile adverse pe fondul tratamentului sunt înregistrate la pacienții vârstnici (peste 50 de ani). Acestea pot fi legate de funcționarea sistemului imunitar (reacție alergică) sau a sistemului nervos. Persoanele în vârstă se plâng deseori de cefalee, tulburări de somn, amețeli, somnolență și iritabilitate care apar după administrarea medicamentului. În cazul utilizării prelungite (mai mult de 1 lună), unii pacienți au fost diagnosticați cu tulburări depresive ușoare și moderate, prin urmare, persoanele cu predispoziție la instabilitate psiho-emoțională nu ar trebui să prescrie un IPP mai mult de 4 săptămâni.

Somnolenta este unul dintre posibilele efecte secundare.

Reacțiile adverse tipice tipice pentru acest grup de medicamente sunt:

  • dureri abdominale;
  • scaun dezactivat;
  • greață;
  • tăierea în abdomenul superior;
  • vărsături (rareori);
  • constipație;
  • flatulență cu sindrom flutus.

Unele, cu o reducere a imunității locale a membranelor mucoase, dezvoltă stomatită, care necesită un tratament simptomatic suplimentar.

La persoanele cu imunitate redusă și patologii ale organelor respiratorii, complicațiile rare ale IPP sunt boli ale tractului respirator (faringită, rinită, inflamația sinusurilor paranasale, afectarea bronhiilor și a bronhiilor). La aproximativ 2-3% dintre pacienți s-au observat cazuri izolate de sindrom convulsiv, mialgii și tulburări de coagulare.

Pot IPP-urile să fie prescrise pentru copii?

În ciuda faptului că în Europa medicamentele din acest grup sunt utilizate pe scară largă în practica pediatrică, în Rusia utilizarea inhibitorilor pompei de protoni la copii și adolescenți este interzisă din cauza lipsei datelor de cercetare privind siguranța tratamentului acestei categorii de pacienți. Experții din domeniul gastroenterologiei consideră că prescrierea unui IPP pentru copiii de peste 6 ani este justificată în unele cazuri, fapt confirmat de practica pozitivă pe termen lung a gastroenterologilor din Franța, Germania, Marea Britanie și Danemarca. În aceste țări, este permisă prescrierea de inhibitori ai pompei de protoni copiilor dacă există indicații puternice de la vârsta de trei ani.

Inhibitori ai pompei de protoni

Ce trebuie să știți înainte de începerea tratamentului?

Dacă pacientului i se prescrie un IPP, este necesar să se excludă complet posibilele leziuni maligne ale intestinului și stomacului, care pot avea aceleași simptome ca patologiile cronice ale membranelor mucoase ale tractului gastrointestinal. În plus, utilizarea pe termen lung a medicamentelor în acest grup poate crește riscul creșterii tumorilor maligne, astfel încât sarcina specialiștilor este de a realiza o gamă completă de diagnostice secundare care vizează identificarea bolilor și tulburărilor asociate. Pacienții cu afecțiuni hepatice trebuie să fie sub supravegherea unui specialist în primele trei zile de tratament pentru a evalua frecvența și intensitatea efectelor secundare și pentru a ajusta regimul de tratament dacă este necesar. Același lucru se aplică persoanelor cu disfuncție renală parțială.

Este important! Anumiți blocanți ai pompelor de protoni, de exemplu, produsele pe bază de rabeprazol, pot provoca dureri de cap și somnolență crescută, prin urmare, persoanele care lucrează în poziții care necesită o concentrație ridicată de atenție trebuie să fie precauți în timpul tratamentului. Dacă pacientul a observat că este somnolență, ar trebui să consulte un medic pentru a corecta regimul de tratament sau pentru a emite o listă de dizabilități temporare. Lucrul cu efecte secundare severe în timpul tratamentului este inacceptabil.

Când trebuie tratată, trebuie să fii atent

IPP este un grup de medicamente care sunt obligatorii pentru tratamentul patologiilor tractului digestiv, însoțite de o încălcare a acidității. În ciuda siguranței relative, acestea trebuie prescrise numai de un medic, deoarece utilizarea necorespunzătoare poate provoca efecte secundare nedorite și complicații. Foarte des, în timpul tratamentului este necesară corectarea regimului de dozare, prin urmare auto-medicamentul cu medicamente din acest grup este inacceptabil.

Preparatele unei noi generații din grupul de inhibitori ai pompei de protoni (blocanți)

Tratamentul problemelor cu tractul gastrointestinal ocupă un loc fundamental în terapie. Boli asociate cu afectarea funcțiilor de formare a acidului din stomac, mai mult de jumătate din populație suferă. Acestea afectează performanța, provoacă disconfort, dar există medicamente care ameliorează condițiile care ajută la depășirea simptomelor și îmbunătățirea calității vieții. Unul din aceste grupuri de medicamente sunt blocanții pompei de protoni.

IMPORTANT să știi! O schimbare a culorii fecale, diaree sau diaree indică prezența în organism. Citește mai mult >>

O pompă de protoni, o pompă de hidrogen sau o adenozin trifosfatază hidrogen-potasiu (H / K-ATPază) este o enzimă care determină secreția de acid clorhidric în stomac, constând dintr-un lanț polipeptidic complex, care include reziduuri de aminoacizi. Este prezent în cantități mari în celulele parietale ale membranei mucoase a organului.

Datorită pompei de protoni, ionul de hidrogen (H +) eliberat în reacția de descompunere a acidului carbonic este transportat din citoplasmă în cavitatea stomacului, iar ionul de potasiu (K +) intră în celulă. Schimbul necesită consumul de energie, sursa căruia este molecula ATP hidrolizată. Cu ajutorul unui gradient de concentrație, ionii de clor (Cl-) sunt eliberați din celula parietală, legând în lumenul canaliculilor de stomac cu ioni de hidrogen, rezultând acid clorhidric (HCL). Este necesară digestia alimentelor și distrugerea germenilor. Atunci când apare hiperfuncția celulelor parietale crește formarea acidă, această afecțiune se numește hiperclorhidrie. Ea provoacă iritarea stomacală și disconfortul.

Inhibitorul este numele unei substanțe care ar trebui să inhibe procesele enzimatice. Astfel de medicamente includ blocante de pompe de hidrogen, destinate tratamentului bolilor din tractul gastro-intestinal, însoțite de creșterea producției de acid.

Mecanismul acțiunii lor se bazează pe inhibarea enzimei H + -K + -ATPază ("pompa de protoni"). Medicamentul este administrat oral sub formă de tablete sau capsule, absorbit prin membrana mucoasă a intestinului subțire, trece prin ficat prin sânge și se acumulează în tubulii secretori ai stomacului, unde blochează stadiul final de producere a acidului clorhidric. Aceasta reduce nivelul secrețiilor stimulate și bazale, reduce simptomele arsurilor la stomac, disconfortul în regiunea epigastrică, gustul amar în gură.

Indicatii pentru administrarea inhibitorilor pompei de protoni (IPP):

  • ulcer gastric și duodenal;
  • gastrită erozivă;
  • Gastropatia cu AINS (apariția ulcerelor datorate utilizării prelungite a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene - Ketorol, Diclofenac);
  • Sindromul Zollinger-Ellison (o tumoare malignă numită gastrinom, determină o secreție crescută de acid clorhidric);
  • ulcerele formate sub stres sever;
  • reflux esofagită (boala GERD, în care conținutul stomacului este aruncat în esofag, erodând astfel membrana mucoasă);
  • eroziunea și ulcerele asociate cu bacteria helicobacter pylori (tratamentul este complex cu alte medicamente).

Contraindicații:

  • sensibilitate ridicată la medicament;
  • vârsta copiilor până la 13 ani (în această perioadă există o creștere și formarea sistemelor corporale, medicamentele pot provoca o funcționare defectuoasă);
  • sarcina actuală (primul trimestru, apoi - cu consimțământul medicului curant), perioada de lactație (studiile nu au fost efectuate, deci nu există nici o bază de dovezi).

Boli cu producție de acid clorhidric ridicat au valori diferite ale pH-ului. De exemplu, cicatrizarea ulcerelor duodenale are loc la un pH mai mare de 3,2 în timpul zilei și pentru a ucide bacteria helicobacter pylori este necesar un mediu slab acid, pH-ul fiind egal sau mai mare de 5.

Pe baza patologiei și a pH-ului, medicul selectează un regim de tratament adecvat, prescrie doza și durata administrării blocantelor pompei de protoni.

Aceste medicamente sunt superioare tuturor celorlalți agenți antisecretori în ceea ce privește eficacitatea și siguranța acestora. În prezent există două generații de IPP și combinații cu alte medicamente. Lista de nume de tablete:

Fabricat și pus în funcțiune în 1989. Cel mai des intalnit medicament in practica terapeutica pentru tratamentul stomacului. Eficacitatea sa a fost dovedită de anii de utilizare și de numeroase studii privind grupurile de persoane cu diferite boli.

Biodisponibilitatea (aceasta este cantitatea de substanță care a ajuns la locul de acțiune după aspirație și transformare în ficat) este de 35-45%. Concentrația maximă în plasmă are loc în 30-60 de minute. Timpul de înjumătățire este de 1 oră. Îndepărtat de rinichi. După o singură doză orală, omeprazolul are loc în prima oră și durează 24 de ore, efectul maxim fiind atins după 2 ore. După oprirea utilizării medicamentului, activitatea secretorie este complet restaurată în 3-5 zile.

Se administrează pe cale orală, apă potabilă (capsulele nu pot fi mestecate). Numit de 1-2 bucăți (20-40 mg) timp de 2-4 săptămâni. Cursul tratamentului depinde de forma bolii și este determinat de medic în funcție de standardele de îngrijire.

Versatilitatea acestui medicament este că poate fi utilizată în cursuri lungi de terapie, fără teama unui efect cancerigen asupra stomacului. Calea de administrare nu afectează farmacocinetica, adică se poate administra atât pe cale orală cât și pe cale intravenoasă. Eficace într-un mediu foarte acid (pH 3), practic inactiv la valori ridicate ale pH-ului. Are proprietăți antihelicobacter și îmbunătățește efectul altor medicamente împotriva helicobackerului pylori.

Efectul după o singură doză apare rapid și durează aproximativ 24 de ore. Reduce simptomele și mărește vindecarea ulcerelor duodenale. O doză de 40 mg păstrează valori ale pH> 3 mai mult de 20 de ore. După o perioadă de 2 săptămâni de tratament (40 mg o dată pe zi), cicatrizarea ulcerului duodenal se observă la 89% dintre pacienți. Rata de recurență este de 55%. Cu o perioadă de 4 săptămâni de tratament la o doză de 40 mg pe zi, o remisiune completă este detectată la 83% dintre pacienții cu boala de reflux gastroesofagian în stadiu 2-3, după 8 săptămâni la 93%.

Biodisponibilitatea este de 72-82%. Concentrația maximă în plasmă are loc în 2-4 ore. Timpul de înjumătățire este de 1-2 ore. Se elimină cu urină și fecale. Nu trece deloc prin bariera hemato-encefalică, este secretizată în laptele matern. Farmacocinetica nu este afectată de consumul de alimente și de antiacide.

Este un medicament care are cea mai mare capacitate de a reduce producția de acid clorhidric. Acesta diferă de omeprazol în structura radicalilor care asigură un efect antisecretor. Studiul a arătat că în a cincea zi de aplicare a Lansoprazolului, un pH mai mare de 4 este stabilit în stomac timp de 12 ore (pentru Pantoprazol, aciditatea a fost menținută timp de 10 ore). Medicamentul este recomandat să ia 15, 30 și 60 mg pe zi (în funcție de severitatea bolii). În 95% din cazuri, ulcerul se vindecă în 4 săptămâni.

La pacienții cu sindrom Zollinger-Ellison, are un efect mai pozitiv. Este un gastroprotector: mărește oxigenarea membranei mucoase, crește producția de bicarbonați. Reduce creșterea helicobacter pylori, formând imunoglobuline specifice, crește activitatea anti-helicobacter a altor medicamente. Oferă vindecarea rapidă și ameliorarea simptomelor ulcerelor. Rata de recurență după tratament este de 55-62%. La recuperarea GERD până în a 9-a săptămână de la internare (30 mg / zi) de la 89,5%.

Biodisponibilitatea este mai mare de 85%. Concentrația maximă în plasmă - după 4 ore. Se excretă în urină și în bilă. Este rezistent la acizi, prin urmare este folosit sub formă de granule pentru a depăși distrugerea în stomac. În funcție de boală, lansoprazolul este prescris în doză de 15, 30 și 60 mg pe zi. În timpul tratamentului, alăptarea trebuie eliminată.

Nexium (substanța activă esomeprazol) este unul dintre cei mai noi inhibitori ai pompei de protoni. Se numește revoluționar în tratamentul bolilor asociate cu acizi. Clearance-ul de nexium este mai mic decât cel al omeprazolului, iar biodisponibilitatea este mult mai mare. Din acest motiv, obțineți un control mai bun al produselor acide, ceea ce duce la un rezultat clinic bun. Eficacitatea sa a fost dovedită prin numeroase studii științifice în grupuri randomizate închise.

Atribuit la 20 sau 40 mg o dată pe zi, spălat cu apă sau dizolvat în el. În nici un caz nu se poate mesteca sau rupe tableta.

IPP-urile concurează pentru substanțele enzimatice cu alte medicamente. Efectele pot crește (sinergism) sau scăderea (antagonism). O atenție deosebită este necesară atunci când se combină mai multe medicamente. Rabeprazolul, spre deosebire de alți blocanți, practic nu interacționează cu alte substanțe, deoarece au o cale metabolică diferită. Interacțiuni medicamentoase cu medicamente:

Efectul secundar este rar și reversibil și ușor. Tratamentul IPP nu este asociat cu un risc crescut de gastrită atrofică, metaplazie intestinală, adenocarcinom.

Reacții adverse rare:

  • somnolență (cu prudență pentru a lua conducătorii auto);
  • dureri de cap;
  • astenie (amețeli, slăbiciune, greață);
  • dispepsie (diaree, constipație);
  • durere la picioare, articulații;
  • alergii (urticarie, prurit);
  • scăderea hematopoiezei (scăderea formării celulelor sanguine - leucocite, trombocite).

Dacă bănuiți și identificați aceste simptome, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. În cazul terapiei de generație nouă, nu există de obicei efecte secundare.

Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate ascunde simptomele patologiei cancerului, așa că, înainte de a lua aceasta, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră și să faceți examen pentru excluderea cancerului. Persoanele care au avut vărsături, mai ales cu impurități din sânge, decolorare, consistență și miros de scaun sau pierdere bruscă în greutate ar trebui să caute imediat ajutor. Trebuie să alegeți medicamentul care este potrivit pentru tratamentul unei anumite boli.

Absorbția încetinește la pacienții vârstnici, la pacienții cu detoxifiere insuficientă și funcția metabolică a ficatului. Volumul inadecvat de distribuție în boala renală.

Nu toate patologiile sunt potrivite pentru blocarea pompelor de protoni, așa că nu se auto-medichează. Trebuie să vă adresați medicului pentru a alege cea mai eficientă și eficientă terapie cu medicamente.

Inhibitori ai pompelor de protoni: clasificarea generațiilor

Bolile asociate cu aciditatea afectată a tractului gastro-intestinal, pot fi urmărite, în medie, la jumătate din populația adultă a planetei. Această categorie de patologii ale tractului gastrointestinal include o serie de sindroame descrise în Clasificarea Internațională a Bolilor din revizuirea a 10-a. Mai ales frecvente:

  • gastrită,
  • duodenită,
  • boala de reflux gastroesofagian (GERD),
  • boli ulcerative ale tractului digestiv,
  • dispepsia gastrică.

Gastrita este observată la 80% din populație, dispepsia gastrică acoperă 30-35%. Este foarte clar că, cu astfel de statistici dezamăgitoare, problema vindecării patologiilor gastro-intestinale este deosebit de urgentă.

Ce este o pompă de protoni?

Inhibitorii pompei de protoni inhibă producerea de acid în stomac

Pompă - un termen tehnic care înseamnă una dintre soiurile pompei. Și puțin ciudat să vezi acest nume în anatomia corpului uman. Cu toate acestea, termenul de pompă de proton, utilizat în legătură cu adenozin trifosfataza hidrogen-potasiu, este capabil să explice funcția acestei proteine ​​enzimatice, care transportă electroni pozitivi prin peretele intercelular.

O pompă de protoni se numește și o pompă de protoni. Acesta este un lanț polipeptidic complex, care constă din reziduuri de aminoacizi și conține în structura sa ioni pozitivi de hidrogen și potasiu. H + / K + -ATPaza a fost izolată cu 40 de ani în urmă ca o proteină hidrolază enzimatică și apoi a fost denumită și o pompă de protoni. Participă la producerea de acid clorhidric și o enzimă care transformă vitamina B12 dintr-o formă pasivă într-una activă.

Hidrogen-potasiu adenozin trifosfatază este conținut în celulele parenterale ale mucoasei gastrice. În ele se formează acid clorhidric. Acesta transportă protonii încărcați pozitiv de hidrogen (H +) din citoplasma celulei parietale (parietale) în cavitatea stomacului prin peretele intercelular superior. În același timp, ionul de potasiu (K +) se deplasează în interiorul celulei. În același timp, anionii clorului (CL-) sunt transportați în stomac.

Protonii H + sunt eliberați ca rezultat al descompunerii acidului carbonic (H2CO3) sub acțiunea enzimei anhidrazei carbonice. Cationii rămași (HCO3-) sunt transferați în sânge în loc de cationi de clor, care, după ce s-au mutat în stomac și combinând cu hidrogenul acolo, formează molecule de acid clorhidric. Astfel, în lumenul stomacului, cu participarea H + / K + -ATPază, acidul clorhidric este eliberat sub formă de ioni H + și Clv, iar ionii K + sunt returnați prin membrană într-o manieră recurentă.

Ce sunt inhibitorii pompei de protoni și ce sunt pentru ei?

Inhibarea înseamnă descurajare. În acest caz, izolarea sintezei HCl. Sarcina inhibitorilor pompei de protoni este de a suprima producția de acid clorhidric în stomac, care se obține prin blocarea transportului de ioni de potasiu și hidrogen din celulă. Inhibarea sa dovedit a fi eficientă în tratamentul bolilor gastro-intestinale dependente de acid, cum ar fi

Inhibitorii pompei de proton blochează în mod diferit producția de acid clorhidric. Aceste medicamente nu dezvoltă dependență, nu există efecte secundare. Prin urmare, această categorie de medicamente a fost adoptată de Congresul Mondial al Gastroenterologilor în 1988 la Roma, ca principal grup de medicamente care reglează acidul.

Fiecare dezvoltare ulterioară a IPP diferă de activitatea sa anterioară și de durata acțiunii. Dar factorii reali sunt influențați de anumiți factori, primul fiind luat de susceptibilitatea individuală a organismului.

Mecanismul de acțiune al IPP

Preparatele cu pompă de protoni sunt administrate pe cale orală, sub formă de tablete sau capsule. Din stomac, substanța medicinală pătrunde în intestinul subțire, se dizolvă aici și se absoarbe în sânge, care transferă mai întâi moleculele inhibitorilor în ficat și numai atunci intră în celulele acoperitoare ale mucoasei gastrice, unde se acumulează în tubulii secretori.

UDI sunt transformați în sulfenamidă tetraciclică, care nu se extinde dincolo de tubulii secretori, sunt legați de reziduurile ionice ale pompei și o blochează. Astfel, H + / K + -ATPaza este exclusă din procesul de formare a acidului clorhidric. Pentru ca acest proces să fie reluat, este necesară producerea unei noi enzime H + / K + -ATPază, care are loc în 1,5-2 zile. Acest timp determină durata efectului terapeutic al inhibitorilor pompei de protoni.

La prima sau la o singură utilizare a medicamentului, eficacitatea sa nu este atât de semnificativă, deoarece nu toate pompele de protoni sunt încorporate în membrana secretoare, o parte din ele fiind în interiorul celulei. Aceste microparticule, împreună cu adenozin trifosfatazele nou-hidrogen-potasiu sintetizate, apar pe membrană, ele interacționează cu dozele ulterioare ale medicamentului și efectul antisecretor este complet îndeplinit.

Tratamentul antisecretor permite stoparea bolii, în funcție de concentrația de acid clorhidric. Astfel, ulcerul duodenal este întârziat la un pH menținut mai mare de 3 timp de 18-20 ore pe zi; Pentru tratamentul GERD, este necesar un pH mai mare de 4 și Helicobacter pylori este distrus într-un mediu slab acid, la un pH mai mare de 5.

Ce este pH-ul?

Inhibitori ai pompei de protoni

Dați-mi voie să fac o mică digresiune, în care veți găsi o explicație a valorii pH-ului (pe-cenușă). Este necesară explicarea ulterioară a stării acide a tractului gastrointestinal și a modului în care funcționează medicamentele IPI.

Scala pH-ului numărului de hidrogen, care determină natura acidă-bază a substanțelor și soluțiilor lichide, poate fi comparată cu linia matematică dreaptă pe care sunt localizate numerele pozitive și negative.

Valoarea hidrogenului are 14 unități. Substanța neutră din punct de vedere chimic (comparabilă cu zero la scară matematică) este pH7. Substanțele cu un pH mai mic de 7 sunt acide. Cei de mai sus numărul 7 sunt alcalini. În consecință, cu cât valoarea pH-ului este mai scăzută, cu atât este mai mare aciditatea substanței sau a soluției și viceversa, cu cât este mai mare pH-ul, cu atât este mai scăzută aciditatea, dar nivelul mediei alcaline crește.

Caracteristicile inhibitorilor pompei de protoni

IPP sunt recunoscute ca medicamente deosebit de eficiente în tratamentul bolilor ulceroase peptice asociate cu aciditate ridicată și ocupă un loc de frunte printre medicamentele antiulceroase pentru medicamente. Rezultatul antisecretor în acest caz este obținut prin influențarea directă a formării acidului clorhidric.

Această categorie de medicamente depășește toți ceilalți agenți antisecretori în eficacitatea și siguranța expunerii. Numărul IPP include 5 generații de medicamente, primul dintre acestea, omeprazolul, a fost dezvoltat în 1989.

omeprazol

Astăzi este una dintre cele mai răspândite și mai uzate medicamente. Eficacitatea sa este confirmată de rezultatele studiilor la care au participat peste 50 000 de pacienți cu diferite patologii ale tractului gastro-intestinal. În comparație cu omeprazolul cu H2-blocante, avantajul unui inhibitor al pompei de protoni în eficacitatea ameliorării proceselor inflamatorii este observat, iar abcesul ulcerativ al membranei mucoase a fost întârziat în mod clar.

Chiar și la pacienții cu gastrinom (o tumoare malignă care produce hormonul gastrină, care stimulează producerea de HCl), a existat o tendință pozitivă. În plus, omeprazolul a îmbunătățit efectul anti-Helicobacter al antibioticelor luate. Biodisponibilitatea, adică cantitatea de medicament care ajunge în zona impactului său în organism, variază în proporție de 50%, 95% dintre aceștia fiind legați de proteinele plasmatice.

Cel mai mare conținut al acestui medicament din sânge este concentrat la o oră după administrare și durează până la 3 ore. Regimul terapeutic standard implică administrarea medicamentului de 2 ori pe zi la doza de 20 mg. În termen de o lună, rănile duodenale ulcerează cu 97%, iar ulcerul la stomac cu 80%.

lansoprazol

Acest medicament are cel mai mare din grupul de medicamente care inhibă producerea de acid clorhidric, biodisponibilitatea de 80-90%. Lansoprazolul diferă de predecesorul său în proiectarea radicalilor, oferind un efect anti-secretor.

Studiile au arătat că în a 5-a zi de utilizare a lansoprazolului, pH-ul în stomac este mai mare de 4, timp de 11,5 ore (pentru comparație, pantoprazolul a păstrat aceeași aciditate timp de 10 ore). Lansoprazolul este recomandat să ia 15, 30 și 60 mg pe zi (în funcție de severitatea bolii). În 95% din cazuri, ulcerul se vindecă în 4 săptămâni.

pantoprazol

Pantoprazolul este atractiv deoarece permite utilizarea pe termen lung pentru a consolida efectul terapeutic în tratamentul ulcerului peptic. În ciuda variabilității rezultatului (nivelul bazei acide variază de la 2,3 la 4,3), metodele de administrare a medicamentului nu au un efect semnificativ asupra farmacocineticii sale.

Cu alte cuvinte, pantoprazolul este utilizat atât pe cale intravenoasă, cât și pe cale orală. O observație de zece ani a pacienților care au luat tratament cu pantoprazol a arătat că recidive nu au apărut după administrarea acestui medicament.

rabeprazol

Rabeprazolul are, de asemenea, trăsături distinctive de omeprazol pe inelele de piridină și imidazol, care asigură o legare mai eficientă a protonilor de potasiu și hidrogen adenozin trifosfat Mțzzy. Rabeprazolul este absorbit de organism și atinge un efect de vindecare de 51,8%, se leagă de proteinele din sânge cu 96,3%. Utilizând zilnic acest medicament la 40 mg pe zi timp de o lună, ulcerul se vindecă cu 91%.

esomeprazol

În formula structurală a esomeprazolului, există doar un izomer S și, prin urmare, medicamentul nu este la fel de susceptibil de hidroxilare din ficat ca predecesorii săi, care au izomeri R și nu sunt atât de rapid excretați din organism. Acești factori măresc numărul de inhibitori care ajung la pompele de protoni din celulele parietale. Esomeprazolul administrat la 40 mg pe zi, păstrează pH-ul mai mare de 4 timp de 14 ore. Acesta este cel mai mare efect terapeutic realizat până în prezent.

Helicobacter pylori și IPP

În total, există 5 generații de inhibitori ai pompei de protoni

Vorbind despre bolile asociate cu acidul și cauzele lor, este imposibil să nu se reamintească Helicobacter pylori ca o bacterie asemănătoare spirală gram-negativă, deoarece oamenii de știință au concluzionat că această bacterie este un fel de catalizator, un declanșator al apariției acestor boli.

Și această bacterie se află în stomac, provoacă recurențe gastrointestinale inflamatorii. Prin urmare, tratamentul patologiilor asociate cu acidul se efectuează în combinație cu antibioticele din grupul tetraciclinic și, în special, cu metronidazol.

Concluzie. Lucrul la IPP continuă

Cinci generații de inhibitori ai pompei de protoni sunt universal permise și utilizate cu succes. Cu șase ani în urmă, un nou medicament, Dexlansoprazol, a fost introdus pe piață, autorizat pentru utilizare în tratamentul GERD.
Japonia dezvoltă și testează în prezent noile PIT-uri. Acesta este tenatoprazolul. Este un derivat al imidazopiridinei. Este adevărat, unii experți cred că acest medicament repetă, în general, generațiile anterioare.

Puțin mai devreme în Coreea, a fost dezvoltat Ilaprazol, care este de 2-3 ori mai eficace decât Omeprazolul. Dar în SUA, țările UE și în Rusia nu există nici o permisiune pentru utilizarea sa. Acum, Japonia încearcă să promoveze acest medicament pe piața occidentală.

Cu privire la siguranța inhibitorilor pompei de protoni - în prelegerile video: